必利勁(化學名:鹽酸達泊西汀),是針對早洩(PE)研發的藥物,也是獲得國家食品藥品監督管理局(CFDA)批准的早洩(PE )適應症的治療藥物,必利勁現已在全球近60個國家被批准用於早洩(PE)的治療。基於涉及全世界範圍內16000名以上男性的臨床試驗,證明必利勁®能夠顯著改善早洩(PE)的所有指標,包括增強射精控制能力、提高性生活滿意度以及延長陰道內射精潛伏時間(IELT ),並且具有良好的耐受性。
【產品名稱】:《P-Force必利勁》雙效強效版!
【產品規格】:4粒裝/200mg/粒
【保質期】:24個月
【有效成分】:西地那非100mg+達泊西汀100mg
【生產廠家】:Sunrise Remedies Pvt.Ltd
【功 效】:用於增強陰莖勃起硬度和延長性活動時長
【用法用量】:首次從半粒開始服用,在性活動前約1-2小時空腹服用,
【註意事項】:★感覺到要射的時候,小停一下,這樣更加激發本品的“延時”效果,不要一味的猛打猛沖!
【主要特點】:各類雙效產品中硬度最高的壹款, 爆發力最強,除了可以顯著的增強硬度之外還可極大的減少射精之後再次勃起所需時間,部分人服用後第壹次射精結束後陰莖可繼續勃起,可連續進行兩次性活動,本品的延時效果第二次性活動時會達到最佳,大部分用戶服用後第二次性活動時可保持30分鐘到1小時左右,有效時間可以持續一整晚
首次服用該藥物,即可起效,在性生活開始前半小時服用即可,能夠在體內迅速消除且副反應發生率低的特性使得必利勁是用於治療早洩(PE)的理想藥物。
適應症狀:
必利勁適用於治療符合下列所有條件的18歲至64歲男性早洩(PE)患者:
陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入後不久,以及未獲性滿足之前僅僅由於極小的性刺激即發生持續的或反复的射精;和因早洩(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;和射精控制能力不佳。
用法和用量:
餐前或餐後口服。藥片應完整吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物。患者應盡量避免暈厥或頭暈等前驅症狀所引起的受傷。
對於18-64歲所有成年男性患者推薦的首次劑量為30mg,需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用30mg後效果不夠滿意且副作用尚在可接受範圍以內,可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。
如果醫生選用本品治療早洩(PE),應當在使用該藥品治療後首個4週評價風險與患者報告的受益,或者在使用6次治療劑量以後評估患者的風險-利益平衡並決定是否繼續使用本品治療。
藥理作用:
必利勁治療早洩(PE)的作用機制可能與其抑制神經元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經遞質作用於細胞突觸前後受體的電位差有關。人類的射精主要由交感神經系統介導。射精的反射通路來源於脊髓反射中心,該通路由腦幹介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。在大鼠中,必利勁通過作用於脊椎上水平抑制射精驅動反射,這其中外側鉅細胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經節後交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。必利勁®可以調節大鼠的這種射精反射,從而延長陰部運動神經元反射放電(PMRD)的潛伏期,並減少PMRD的持續時間。
藥動力學:
1、吸收
口服後,必利勁被迅速吸收,大約在1-2小時後達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(範圍為15-76%)。
2、分佈
在體外,99%以上的必利勁可與人血清蛋白相結合。活性代謝產物去甲基必利勁的蛋白結合率為98.5%。必利勁可快速分佈,平均穩態分佈容積為162 L。
3、代謝
體外研究表明,必利勁可被肝臟和腎臟中的多個酶系統清除。
4、排洩
每日服用必利勁藥物蓄積很小。口服給藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基必利勁的半衰期和必利勁相似。
臨床試驗:
已在5項雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證明了本品治療早洩(PE)的療效。這5項試驗共有隨機受試者6081例。受試者的年齡在18歲及以上,在入選前6個月內的大部分性生活中均出現過早洩(PE)。在其中4項研究中,受試者在基線階段內至少75%的可評價的性生活事件中的陰道內射精潛伏期(IELT;自插入陰道至陰道內射精的時間)≤2分鐘。在第5項研究中,受試者的入組標準相同,然而,沒有使用秒錶測定IELT。所有研究均排除了那些患有其他形式性功能障礙(包括勃起功能障礙)或正在使用其他形式的針對早洩(PE)的藥物治療的受試者。在其中4項研究中,使用秒錶在每次性生活中測量主要終點(平均陰道內射精潛伏期)。
所有隨機研究的結果均是一致的。在一項具有代表性的、治療持續時間最長的(24週)研究中,共1162例受試者經過隨機化處理,其中接受安慰劑385例,按需接受本品30mg 劑量的388例,按需接受本品60mg 劑量的389例。本品兩個治療劑量與安慰劑組相比,在第24週終點時平均陰道內射精潛伏期增加均有顯著的統計學意義(p<0.001)。陰道內射精潛伏期延長的幅度與基線陰道內射精潛伏期相關,不同受試者的程度均不同。
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